제품 설명

제품명: GS 441524，(2R,3R,4S,5R)-2-(4-아미노피롤로[1,2-f][1,2,4]트리아진-7-일)-3,4-디하이드록시-5 -(히드록시메틸)테트라히드로푸란-2-카르보니트릴 CAS 1191237-69-0

동의어:

렘데시비르 중간체;

GS-441524;

화학적 및 물리적 특성

성상 : 회백색의 분말.

분석 결과: ≥99%

밀도:1.84±0.1g

수용성:DMSO에 용해

설명 ： GS-441524는 0.78μM의 EC50으로 고양이 전염성 복막염 바이러스(FIPV)를 강력하게 억제할 수 있습니다.

대상 ：

EC50: 0.78μM(FIPV)[1].

인비트로 ：

세포는 GS-441524의 모든 농도에서 정상적으로 나타나고 성장하며 24시간에 형광 염료 CellTox Green을 흡수하지 못합니다. 따라서 세포독성 농도-50%(CC50)는 >100 μM입니다. GS-441524의 유효 농도 50%(EC50)는 0.78μM[1]로 계산됩니다.

인비보 ：

치료를 받은 고양이 10마리 모두 치료에 빠르게 반응하고 림프구 수치와 직장 온도가 감염 전 수치와 무증상 고양이 2마리 수준으로 돌아갑니다. 10마리의 치료된 고양이 중 2마리, 16-116(그룹 A) 및 16-127(그룹 B)은 치료 후 4주 및 6주에 질병이 재발했습니다. 이 두 마리의 고양이는 2주 동안 2차 치료를 받았고 그들의 반응은 1차 치료와 동일했습니다. 1~2회 치료받은 고양이 10마리 모두 현재까지 정상 상태를 유지했습니다(감염 후 8개월 이상). 주사는 화합물 투여 후 10초 이내에 일부 고양이에서 일시적인 '자통' 반응을 일으킵니다. 국부적이고 일시적인 통증은 비정상적 자세, 주사 부위 핥기 및/또는 주사 후 약 30-60초 동안 지속되는 발성에 의해 입증됩니다. 주사 반응은 다른 동물에 비해 일부 동물에서 더 뚜렷하며 반응은 한 주사에서 다음 주사로 일관되지 않으며 시간이 지남에 따라 감소합니다[1].

세포 분석 ：

CRFK 세포 n에 대한 GS-441524의 독성을 확인하기 위해 CRFK 세포를 24시간 동안 100, 33.3, 11.1, 3.7 또는 1.2 μM GS-441524로 처리합니다[1].

동물 관리자 ：

고양이[1] 질병 징후가 나타난 10마리의 고양이를 두 그룹으로 나누고 5mg/kg(그룹 A; n=5) 또는 2mg/kg(그룹 B; n=5) GS-441524 SC q24로 치료했습니다. h FIP의 명백한 임상적 증거가 나타난 지 3일 후 시작(감염 후 12-19일). 질병 징후가 나타나지 않는 두 마리의 고양이는 정상적인 혈액 림프구 수와 직장 온도를 조절하는 역할을 합니다[1].

참조 ：

[1]. Murphy BG 외. 뉴클레오시드 유사체 GS-441524는 조직 배양 및 실험적 고양이 감염 연구에서 고양이 감염성 복막염(FIP) 바이러스를 강력하게 억제합니다. 수의사 미생물. 2018년 6월;219:226-233.

GS-441524란 무엇입니까?

Gs-441524는 고양이 전염성 복막염(FIP) 치료에서 gc376에 이어 두 번째 표적 항바이러스제다. Gs-441524는 Gilead Sciences(Global antiviral field No.1)가 perdersencjiaoshou2와 그의 연구 주제인 복부 감염에 제공한 작은 염기 유사체입니다. Gs-441524는 고양이복부전파바이러스(FIP)의 복제를 억제할 수 있는 역전사효소억제제로서 약리활성을 갖는 뉴클레오사이드 삼인산 합성의 필수 분자이다. Gs-441524는 뉴클레오사이드 트리포스페이트 경쟁 억제제로도 알려진 소분자 물질로 많은 RNA 바이러스에 대해 강력한 항바이러스 활성을 갖는다. 중증급성호흡기증후군(SARS) 코로나바이러스, 중동호흡기증후군 바이러스, 에볼라 바이러스, 라사열 바이러스, 주닌 바이러스 및 호흡기 세포융합 바이러스와 같은 여러 가지 다른 유형의 화학적 Book RNA 바이러스의 복제를 억제할 수 있으며 세포 독성이 낮습니다. 광범위한 세포주에서.

작용 기전은 GS-441524가 세포 키나제를 통해 뉴클레오사이드 모노포스페이트(NMP)로 인산화된 후 활성 삼인산 대사산물(NTP 구조 유사체)로 변형된다는 것입니다. 바이러스 RNA 합성에서 활성 NTP 구조 유사체는 RNA 전사에 참여하기 위한 천연 뉴클레오사이드 삼인산의 경쟁 및 천연 뉴클레오사이드(ATP, TTP, CTP, GTP)의 경쟁으로 작용합니다. gs-441524가 전사 산물에 삽입되면 전사가 미리 종료되어 바이러스 RNA 전사 과정을 억제합니다.

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GS 441524，(2R,3R,4S,5R)-2-(4-아미노피롤로[1,2-f][1,2,4]트리아진-7-일)-3,4-디히드록시-5-(히드록시메틸 )테트라히드로푸란-2-카르보니트릴
1191237-69-0 CAS:1191237-69-0 제조업체, GS 441524，(2R,3R,4S,5R)-2-(4-아미노피롤로[1,2-f][1,2,4]트리아진-7-일)-3,4-디히드록시-5-(히드록시메틸 )테트라히드로푸란-2-카르보니트릴
1191237-69-0 공장, GS 441524，(2R,3R,4S,5R)-2-(4-아미노피롤로[1,2-f][1,2,4]트리아진-7-일)-3,4-디히드록시-5-(히드록시메틸 )테트라히드로푸란-2-카르보니트릴
1191237-69-0 제조업체 또는 GS 441524，(2R,3R,4S,5R)-2-(4-아미노피롤로[1,2-f][1,2,4]트리아진-7-일)-3,4-디히드록시-5-(히드록시메틸 )테트라히드로푸란-2-카르보니트릴
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